Farmakologi Saluran Pencernaan

OBAT- OBAT

SISTEM PENCERNAAN

Yulius Baki Korassa.,S.Farm.,M.Si.,Apt

          Sistem pencernaan makanan dimulai didalam mulut dimana makanan dihaluskan sambil diaduk dengan ludah yang mengandung suatu enzim amilase yaitu ptialin, yang berfungsi menguraikan karbohidrat. Setelah itu ditelan dan adukan dilanjutkan dengan gerakan peristaltik ke lambung dengan bantuan getah lambung yang terdiri dari asam lambung dan pepsin, yaitu suatu enzim proteolitik yang disekresi oleh selaput lendir lambung.

          Pencernaan dilanjutkan didalam usus yang dibantu oleh enzim-enzim pencernaan yang  dihasilkan oleh pancreas dan mukosa usus. Setelah terbentuk zat-zat gizi yang sangat halus dan mudah diserap oleh tubuh maka sisa makanan masuk ke usus besar dan diolah oleh flora normal usus hingga siap untuk dibuang.

          Di seluruh lambung usus inilah dapat timbul pelbagai gangguan penyakit baik yang disebabkan oleh terganggunya produksi enzim pencernaan maupun yang disebabkan oleh infeksi-infeksi usus oleh kuman dan cacing.

Obat-obat saluran Pencernaan Meliputi :

1.       Antasida

2.       Digestiva

3.       Anti diare

4.       Pencahar / laxativa

5.        Anti spasmodika

       6.        Kolagoga 

       7.       Protektor hati

I.  ANTASIDA 

          Antasida (anti = lawan, acidus = asam) adalah basa-basa lemah yang digunakan untuk menetralisir kelebihan asam lambung yang menyebabkan timbulnya penyakit tukak lambung atau sakit maag, dengan gejala nyeri hebat yang berkala. Tujuan pengobatan adalah menghilangkan gejala, mempercepat penyembuhan, dan mencegah komplikasi lebih lanjut.

Penggolongan.

          Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat antasida dapat digolongkan menjadi dua yaitu.

1)  Anti Hiperaciditas

          Obat dengan kandungan aluminium dan atau magnesium ini bekerja secara kimiawi dengan mengikat kelebihan HCl dalam lambung. Magnesium atau aluminium tidak larut dalam air dan dapat bekerja lama di dalam lambung sehingga tujuan pemberian antasida sebagian besar dapat tercapai.

          Sediaan yang mengandung magnesium dapat menyebabkan diare (bersifat pencahar) sedangkan sediaan yang mengandung aluminium dapat menyebabkan konstipasi (sembelit) maka biasanya kedua senyawa ini dikombinasikan. Persenyawaan molekul antara Mg dan Al disebut hidrotalsit. (aluminium hidroksida, magnesium karbonat, magnesium trisilikat, kompleks aluminium magnesium hidrotalsit).

          Obat dengan kandungan natrium bikarbonat merupakan antasida yang larut dalam air, dan bekerja cepat. Tetapi bikarbonat yang terabsorbsi dapat menyebabkan alkalosis bila digunakan dalam dosis berlebih, terlepasnya CO₂ dapat menyebabkan sendawa.

          Obat dengan kandungan bismut dan kalsium dapat membentuk lapisan pelindung pada luka di lambung tetapi sebaiknya dihindari karena bersifat neurotoksik sehingga dapat menyebabkan encefalopatia (kerusakan otak dengan gejala kejang-kejang dan kekacauan) juga cenderung menyebabkan konstipasi. Kalsium dapat menyebabkan sekresi asam lambung berlebih, kelebihan menyebabkan hiper kalsemia.

2)  Perintang reseptor H₂ (antagonis reseptor H₂)

          Semua antagonis reseptor H₂ menyembuhkan tukak lambung dan duodenum dengan cara mengurangi sekresi asam lambung sebagai akibat hambatan reseptor H₂. Contoh perintang reseptor H₂ adalah ratinidin dan simetidin sekarang dikenal senyawa baru famotidin dan nizatidin.

          Pengobatan dengan obat-obatan antasida bertujuan untuk mengurangi rasa sakit, membuat penderita lebih tenang dan dapat beristirahat, juga agar penderita tidak mengalami kembung. Antasida sering dikombinasikan dengan:

a)    Anti kolinergik, yaitu zat yang menekan produksi getah lambung dan melawan kejang- kejang (contohnya ekstrak belladonae).

b)   Obat penenang / sedativ, yaitu untuk menekan stress karena dapat memicu sekresi asam lambung         (contohnya  klordiazepoksida)

c)    Spasmolitik, yaitu untuk melemaskan ketegangan otot lambung – usus dan mengurangi kejang-kejang    (contohnya  papaverin)

d)   Dimetikon (dimetilpolisiloksan) berfungsi memperkecil gelembung gas yang timbul sehingga mudah diserap dengan demikian dapat dicegah masuk angin, kembung, dan sering buang angin (flatulensi).

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping.

1. Aluminium Hidroksida

Indikasi	Nyeri radang lambung dan usus 12 jari.
Kontra indikasi	Hipofosfatemia.
Efek samping	-
Sediaan	Antasida DOEN (generik ) tablet, suspensi, tablet kunyah.
Cara penyimpanan	Pada suhu kamar.

2. Simetidin

Indikasi	Tukak lambung dan usus 12 jari sindrom Zollinger-Ellison
Kontra indikasi	-
Efek samping	Pusing, ruam kulit,mengubah kebiasaan buang air besar
Sediaan	Cimetidin (gererik) tablet 200mg

3. Famotidin

Indikasi	lihat simetidin
Kontra indikasi	-
Efek samping	lihat simetidin
Sediaan	Famotidin (generik) tablet 20mg, 40 mg

4. Ranitidin

Indikasi	Tukak lambung, usus 12 jari, tukak akibat anti inflamasi  non steroid
Kontra indikasi	-
Efek samping	lihat simetidin
Sediaan	Ranitidin (generik) tablet 150mg, 300mg.

Spesialite obat-obat antasida.

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Aluminium hidroksida	Alukol	PIM
2	Kombinasi Al(OH)3 dan MG(OH)	Maag tab	Erela
		Aludona
3	Simetikon/Dimetichone	Diloxan	Bernofarm
	(Dimethylpolosiloxane)	Disflatyl	Pharos
		Aeroson	Soho
4	Antasida	Maalok	Rhone P
		Antasida DOEN	Indo Farma

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
5	Simetidin	Corsamet	Corsa
		Ulsikur	Kalbe farma
6	Famotidin	Facid	Kalbe farma
		Famos	Dankos
		Gaster	Novartis
7	Ranitidin (Ranitidini)	Zantac	Glaxo Wellcome
		Rantin	Kalbe Farma

II.   DIGESTIVA

          Digestiva adalah obat-obat yang digunakan untuk membantu proses pencernaan lambung usus terutama pada keadaan defisiensi zat pembantu pencernaan. Disebut juga obat-obat pencernaan.

 Penggolongan obat digestiva meliputi obat yang bekerja pada kandung empedu dan enzime-enzime pencernaan.

1) Obat yang bekerja pada kandung empedu

          Empedu terdiri dari asam empedu (asam kolat) dan asam kenodeoksikolat serta kolesterol dan fosfolipid. Guna empedu yang berhubungan dengan pencernaan dan absorbsi lemak yaitu :

• Membantu proses emulsifikasi dan absorpsi lemak
• Mempertinggi daya kerja lipase
• Membantu peroses absrobsi vitamin yang larut dalam lemak (A, D, E, K)

Guna preparat empedu peroral adalah : 

• Membantu pencernaan dan penyerapan dalam usus (lemak)
• Merangsang pengeluaran empedu dari hati (cholereatic)
• Melarutkan & mengeluarkan batu empedu (cholagoga)
• Mengobati dan melindungi hati terhadap penyakit kuning dan hati yang mengeras.

2)    Enzym pencernaan.

Yang sering digunakan adalah :

·      Asam hidroklorida (HCl)

·      Enzym lambung (pepsin)

·      Enzym pankreas (pancreatin)

          Penggantian enzym pankreas (pankreatin suplemen) diperlukan bila sekresi pankreas terganggu (dapat karena pembedahan pankreas, tersumbatnya pankreas atau karena kancer pankreas).

Enzym ini terdiri dari :

1.    Amylase (pencernaan K- hidrat)

2.    Trypsin-chemotrypsin (pencerna protein)

3.    Lipase (pencerna lemak dengan bantuan empedu)

          Asam klorida (HCl) adalah suatu cairan yang dikeluarkan oleh dinding lambung yang memiliki fungsi utama:

·      mengubah pepsinogen yang dihasilkan selaput lambung menjadi pepsin

·      membuat suasana lambung jadi asam sehingga mempermudah penguraian protein menjadi peptida

·      membantu proses absorpsi garam kalsium dan besi

·      membantu merangsang pengeluaran getah lambung, pankreas dan hati.

          Pada keadaan kekurangan asam lambung disebabkan aklorhidri, sehingga sebagai pengganti perlu diberikan HCl dari luar. Pemakaian HCl tersebut harus dalam keadaan cukup encer agar tidak menghancurkan selaput lendir lambung.

          Pepsin adalah enzym yang disekresi mukosa lambung berfungsi menguraikan protein menjadi peptida, enzym ini disebut juga protease.

         

Spesialite obat digestiva.

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Pankreatin, empedu sapi, ekstrak lambung.	Panzynorm	Nordmark
2	Pancreatin, empedu sapi, bromealin	Nutrizym	E.Merk
3	Pancreatin, lipase, amilase	Pancreon comp	Kimia Farma

3.   ANTI DIARE

Pengertian.

          Antidiare adalah obat-obatan yang digunakan untuk menanggulangi atau mengobati penyakit yang disebabkan oleh bakteri atau kuman, virus, cacing atau keracunan makanan. Gejala diare adalah buang air besar berulang kali dengan banyak cairan kadang-kadang disertai mulas (kejang-kejang perut) kadang-kadang disertai darah atau lendir.

          Diare terjadi karena adanya rangsangan terhadap saraf otonom di dinding usus sehingga menimbulkan reflek mempercepat peristaltik usus, rangsangan ini dapat ditimbulkan oleh :

·      infeksi oleh bakteri patogen misalnya bakteri colie

·      infeksi oleh kuman thypus (kadang-kadang) dan kolera

·      infeksi oleh virus misalnya influenza perut dan “travellers diarre”

·      akibat dari penyakit cacing (cacing gelang, cacing pita)

·      keracunan makanan atau minuman

·      gangguan gizi

·      pengaruh enzym tertentu

·      pengaruh saraf (terkejut, takut dan sebagainya)

          Diare juga dapat merupakan salah satu gejala penyakit seperti kanker pada usus

Penggolongan

          Obat – obat yang diberikan untuk mengobati diare ini dapat berupa :

1.    Kemoterapi

2.    Obstipansia

3.    Spasmolitik

          Sebelum diberikan obat yang tepat maka pertolongan pertama pengobatan diare akut seperti pada gastro enteritis ialah mencegah atau mengatasi pengeluaran cairan atau elektrolit yang berlebihan (dehidrasi) terutama pada pasien bayi dan usia lanjut, karena dehidrasi dapat mengakibatkan kematian.

          Gejala dehidrasi : haus, mulut dan bibir kering, kulit menjadi keriput (kehilangan turgor), berkurangnya air kemih, berat badan turun dan gelisah. Pencegahan dehidrasi dilakukan dengan pemberian larutan oralit,  yaitu campuran dari :

§  NaCl 3,5 gram       

§  KCl  1,5 gram

§  NaHCO₃  2,5 gram

§  Glukosa 20 gram

Atau dengan memberikan larutan infus secara intra vena antara lain

·      Larutan NaCl 0,9 % ( normal saline )

·      Larutan Na. Laktat majemuk ( ringer laktat )

          Setelah itu dapat diberikan obat-obatan lain yang dipilih berdasarkan jenis penyebab diare melalui pemeriksaan yang teliti.

1)        Kemoterapi

          Untuk terapi kausal yaitu memusnahkan bakteri penyebab penyakit digunakan obat golongan sulfonamida atau antibiotika

2)        Obstipansia

          Untuk terapi simptomatis dengan tujuan untuk menghentikan diare, yaitu  dengan cara :

·      menekan peristaltik usus,  misalnya loperamid

·      menciutkan selaput usus atau adstringen,  contohnya tannin

·      pemberian adsorben untuk menyerap racun yang dihasilkan bakteri atau racun penyebab diare yang lain misalnya,  carbo-adsorben, kaolin

·      pemberian mucilagountuk  melindungi selaput lendir usus yang luka.

3)        Spasmolitika

          Zat yang dapat melemaskan kejang-kejang otot perut (nyeri perut) pada diare misalnya Atropin sulfat

Obat generik , indikasi, kontra indikasi, dan efek samping

1. Oralit

Indikasi	Pencegahan dehidrasi pada diare atau kolera dengan cara menggantikan cairan tubuh yang hilang
Kontra indikasi	Obstruksi dan perforasi usus
Efek samping	Hiper kalemia
Sediaan	Oralit (generik),serbuk
Cara penyimpanan	Ditempat kering

2. Kaolin

Indikasi	Pengobatan diare, bersifat adsorben
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	Generik  (-) Umumnya yang beredar adalah kombinasi kaolin dan pectin

3. Carbo adsorben

Indikasi	Pengobatan diare, bersifat menyerap racun
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	Karbo Absorben (Kimia Farma) Di Indonesia beredar Attapulgit

          Ada beberapa penyakit infeksi usus lain yang menyebabkan diare, antara lain:

·      Kolera

Penyakit infeksi usus disebabkan bakteri Vibrio cholarae asiatica atau Vibrio cholerae eltor. Gejala-gejala kolera adalah diare seperti air beras, muntah-muntah dan kejang-kejang, anuria (terhentinya pengeluaran air seni).

Pengobatannya adalah dengan pemberian oralit atau teh susu untuk menghindari bahaya dehidrasi disusul dengan pemberian antibiotik (tetrasiklin, kloramfenicol) sebagai terapi kausal.

·      Disentri basiler

          Disebut juga shigellosis adalah penyakit infeksi usus yang diakibatkan oleh beberapa jenis basil gram negatif genus shigella.

Ciri-ciri penyakit :      

-       Kejang dan nyeri perut

-       Mulas waktu buang air besar

-       Diare berlendir dan berdarah

Obat-obat yang biasa dipakai antara lain : 

-       Golongan sulfonamida (sulfadiazin dan derivatnya serta kotrimoksazol)

-       Golongan antibiotik (ampisilin, tetrasiklin)

·      Thypus

Disebabkan oleh salmonella typhosa yang menyerang usus penderita dengan gejala demam tinggi secara berkala, nyeri kepala, lidah menjadi putih dan bila terjadi perforasi usus, terjadi diare berdarah.

Pengobatan thypus :

-       Chloramfenicol : merupakan obat pilihan (drug of choice)  .                             Efek samping mengakibatkan anemia aplastis

-       Kotrimoksazol merupakan obat pilihan lainnya pada pemakaian lama (lebih dari 14 hari) dapat menimbulkan gangguan darah.

-       Antibiotik lain seperti ampisilin – amoksisilin dan tetrasiklin, baru digunakan bila terjadi resistensi terhadap chlorampenicol atau kotrimoksazol.

Spesialite obat anti diare

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Oralit	Bioralit	Indofarma
		Corsalit	Corsa
2	Kaolin	Kaopectate	Up John Indonesia
		Neo Diaform	Corsa
		Neo Enterostop	Kalbe Farma
3	Attapulgit	Biodiar	Novartis Indonesia.
4	Loperamid HCL	Imodium	Johnson &Johnson
		Lodia	Sanbe
5	Arang Jerap
	(Carbo Adsorbens) DOEN	Bekarbon	Kimia Farma

D.           PENCAHAR (Laxativa)

Pengertian

          Pencahar atau laxantia adalah obat-obat / zat yang dapat mempercepat peristaltik usus sehingga mempermudah/ melancarkan buang air besar. Mekanisme kerjanya adalah dengan cara merangsang  susunan saraf otonom para-simpatis agar usus mengadakan gerakan peristaltik dan mendorong isinya keluar.

Penggunaan

Obat pencahar digunakan untuk  :

·      Pada keadaan sembelit (konstipasi) karena pengaruh efek samping obat kurang minum, kurang mengkomsumsi makanan berserat.

·      Pada pasien dengan resiko pendarahan, pada angina pektoris atau resiko 

·      Pendarahan rektal pada hemoroid (wasir).

·      Untuk membersihkan saluran cerna sebelum pembedahan dan prosedur radiologi.

·      Untuk pengeluaran parasit setelah pemberian antelmentik.

·      Penggunaan pencahar pada anak-anak harus dihindari kecuali diresepkan oleh dokter.

Penggolongan

          Berdasarkan mekanisme kerja dan sifat kimianya, pencahar digolongkan sebagai berikut :

1)      Zat-zat perangsang dinding usus

-       Merangsang dinding usus besar misalnya glikosida antrakinon (rhei, sennae, aloe,  bisakodil, dantron)

-       Merangsang dinding usus kecil misalnya oleum ricini /minyak jarak (sudah tidak dipakai) dan kalomel

2)      Zat-zat yang dapat memperbesar isi usus

-       Obat yang bekerja dengan jalan menahan cairan dalam usus secara osmosis (pencahar osmotik), contohnya magnesium sulfat (garam Inggris) , natrium fosfat. Enema fosfat bermanfaat dalam membersihkan usus sebelum prosedur radiologi, endoskopi dan bedah. Natrium sulfat harus dihindari karena pada individu yang rentan dapat menyebabkan  retensi air dan natrium

-       Obat yang dapat mengembang dalam usus, misalnya  agar-agar, carboksil metil cellulose (CMC) dan tylose.

-       Serat juga dapat digunakan karena tidak dapat dicernakan, seperti buah-buahan dan sayuran.

3)      Zat pelicin atau pelunak tinja

          Zat ini dapat mempermudah defikasi karena memperlunak tinja dan memperlicin jalannya defekasi. Contohnya paraffin cair,         suppositoria dengan gliserin, klisma dengan larutan sabun dll.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1.    Bisakodil

Indikasi	Konstipasi (tablet bekerja dalam 10 – 12 jam, suppositoria bekerja dalam 20 – 60 menit)
Kontra indikasi	-
Efek samping	Penggunaan jangka panjang dapat memicu atonia colon
Sediaan	Bisakodil (generik) tabl 5 mg

2. Dantron 

Indikasi	Konstipasi pada pasien gagal jantung,pada orang tua
Kontra indikasi	Obstruksi usus, atonia colon.
Efek samping	-
Sediaan	Dantron (generik) tablet 150 gr

3. Glycerin

Indikasi	Konstipasi
Kontra indikasi	-
Efek samping	-
Sediaan	Glyserin (generik), larutan

4. Magnesium sulfat /garam Inggris

Indikasi	Konstipasi, pengosongan usus yang cepat sebelum prosedur radiologi, endoskopi dan bedah.
Kontra indikasi	Penyakit saluran cerna akut; gangguan ginjal, gangguan hati, usia lanjut & pasien lemah
Efek samping	Kolik
Sediaan	Magnesium sulfat (generik) serbuk 30 gr garam Inggris (generik), serbuk

Spesialite obat-obat pencahar

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Ispaghula Sekam	Metamucil	Searle
		Mucofalk	Darya Varia
2	Bisakodil	Dulcolax	Schering Indonesia
		Laxamex	Konimex
3	Glyserin	Glyserin Cap Gajah	Usaha Sekawan
		Proconsti	Soho
4	Garam Inggris	Garam Inggris cap Gajah	Usaha sekawan

E.            ANTI  SPASMODIKA

Pengertian

          Antispasmodik ialah zat atau obat-obat yang digunakan untuk mengurangi atau melawan kejang-kejang otot, yang sering mengakibatkan nyeri perut (saluran pencernaan). Obat golongan ini mempunyai sifat sebagai relaksan otot polos. Termasuk senyawa yang memiliki efek anti kolinergik, lebih tepatnya anti muskarinik. Meskipun dapat mengurangi spasme usus tapi penggunaannya dalam sindrom usus–pencernaan hanya bermanfaat sebagai pengobatan tambahan.

Penggolongan

Anti spasmodik digolongkan menjadi:

·      Atropin dan kelompok alkaloid

·      Antimuskarinik sintetik

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

Atropin Sulfat dan Alkaloid Beladona

Indikasi	Relaksan otot polos
Kontra indikasi	Glaukoma sudut sempit
Efek samping	Mulut kering, sulit menelan dan haus,dll
Sediaan	Atropin sulfat (generik), serbuk inj. ekstrak beladona (generik) tablet 10mg, 20mg

Spesialite obat-obat anti spasmodik

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1.	Hiosin Butilbromida	Buscopan	Schering Indonesia
		Gitas	Interbat
		Hyorex	Rama
2	Propantelin Bromida	Pro Banthine	Soho
3	Mebeverine HCL	Duspatalin	Kimia Farma

F.            KOLAGOGA

Pengertian

          Kolagoga adalah zat atau obat yang digunakan sebagai peluruh atau penghancur batu empedu. Batu empedu merupakan penyakit yang terjadi di saluran atau kandung empedu Faktor pencetusnya meliputi hiperkolesterolemia, penyumbatan disaluran empedu dan radang saluran empedu.

          Terdapat tiga jenis batu empedu yakni batu kolesterol, batu pigmen dan batu kalsium karbonat (kebanyakan yang terjadi batu empedu campuran). Terapi batu empedu dengan obat perannya relatif kecil bila dibandingkan dengan tehnik pembedahan atau endoskopi.dan laparoskopi.

Terapi dengan obat cocok untuk pasien:

·      Yang gejalanya ringan

·      Fungsi kandung empedu tidak terganggu

·      Ukuran batu empedu kecil sampai sedang.

          Pencegahan jangka panjang mungkin diperlukan setelah batu empedunya melarut atau dibuang, karena dapat terjadi kembali pada sebagian pasien sesudah pengobatan dihentikan.

Pengobatan

          Obat yang sering digunakan untuk membantu melarutkan batu empedu adalah asam kenodeoksikolat dan asam ursodeoksikolat. Pasien batu empedu dianjurkan melakukan diet kolesterol dan pengobatan dilanjutkan sampai 3 atau 4 bulan sesedah batunya melarut.

Spesialite obat Kolagoga.

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Asam Kenodeoksikolat	Chenofalk	Darya Varia
2	Asam Ursodeoksikolat	Estazor	Pratapa Nirmala
		Pramur	Prafa
		Urdafalk	Darya Varia
		Ursochol	Pharos

G.           PROTEKTOR HATI  (HEPATOPROTEKTOR)

         

          Obat-obat protektor hati adalah obat-obat yang digunakan sebagai vitamin tambahan untuk melindungi, meringankan atau menghilangkan gangguan fungsi hati kerena adanya bahan kimia, penyakit kuning atau gangguan dalam penyaringan lemak oleh hati.

          Pada umumnya obat-obat golongan ini mengandung asam-asam amino, kandungan dari tanaman kurkuma (kurkumin) dan zat-zat lipotropik seperti methionin dan cholin. Methionin memiliki peranan penting dalam metabolisme hati sehingga digunakan untuk melawan keracunan yang disebabkan oleh hepatotoksin. Sedangkan choline adalah suatu zat yang dapat mencegah dan menghilangkan perembesan lemak kedalam hati dan juga bekerja melawan keracunan.

          Obat-obat ini sebaiknya jangan digunakan pada penderita penyakit hati yang berat karena pada dosis besar dapat memperparah keadaan.

Spesialite obat protektor hati

NO	GENERIK	DAGANG	PABRIK
1	Methionin dan  Vitamin	Methicol	Otto
		Methioson	Soho
2	Curcuma	Curcuma	Soho
		Curson	Soho
		Heparviton	Tempo Scan P
		Lanagogum	Landson
3	Asam-asam Amino	Aminofusin Hepar	Baxter Kalbe